Erythromycin được sử dụng phổ biến với nhiều bệnh lý nhiễm trùng thường bắt gặp trong đời sống, từ các nhiễm trùng da, bệnh đường hô hấp đến các bệnh lý lây nhiễm qua đường tình dục. Tuy nhiên, việc sử dụng thuôc cần tuân thủ các nguyên tắc chung và các hướng dẫn cụ thể của bác sĩ. Hãy cùng TCI tìm hiểu về loại kháng sinh quen thuộc này trong bài viết dưới đây.
Menu xem nhanh:
1. Giới thiệu chung về erythromycin
1.1. Erythromycin là thuốc gì?
Erythromycin là một kháng sinh thuộc nhóm macrolide, được phát hiện vào năm 1952 từ chủng vi khuẩn Saccharopolyspora erythraea. Kể từ khi được đưa vào sử dụng lâm sàng, erythromycin đã trở thành một trong những kháng sinh quan trọng và được sử dụng rộng rãi trên toàn thế giới.
Với phổ kháng khuẩn rộng và khả năng thâm nhập tốt vào các mô, erythromycin được chỉ định trong điều trị nhiều bệnh nhiễm khuẩn, có hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn gram dương, gram âm và một số vi khuẩn không điển hình, đặc biệt là các nhiễm khuẩn đường hô hấp. Thuốc cũng là lựa chọn thay thế tốt cho penicillin ở những bệnh nhân dị ứng với nhóm beta-lactam.
Erythromycin được ứng dụng trong điều trị nhiều loại nhiễm khuẩn
1.2. Cơ chế tác dụng
Erythromycin có tác dụng kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn tùy thuộc vào nồng độ thuốc và độ nhạy cảm của vi khuẩn. Cơ chế tác dụng chính của erythromycin bao gồm:
– Gắn kết với ribosom: Erythromycin gắn kết thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn. Ribosom là một cấu trúc phức tạp trong tế bào, có chức năng tổng hợp protein.
– Ức chế tổng hợp protein: Khi erythromycin gắn vào ribosom, nó sẽ ngăn cản quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách ngăn chặn sự chuyển vị của chuỗi peptide đang hình thành. Điều này làm gián đoạn quá trình sinh trưởng và phát triển của vi khuẩn, cuối cùng dẫn đến cái chết của chúng
– Ở nồng độ cao, erythromycin còn có thể ức chế quá trình lắp ráp tiểu đơn vị 50S của ribosom
1.3. Phổ kháng khuẩn
Erythromycin có phổ kháng khuẩn rộng hiệu quả đối với nhiều loại vi khuẩn, bao gồm:
– Vi khuẩn Gram dương: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicillin
– Vi khuẩn Gram âm: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis
– Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes
– Các vi khuẩn không điển hình: thường có Chlamydophila pneumoniae, , Mycoplasma pneumoniae,, …
– Một số vi khuẩn gây bệnh lây truyền qua đường tình dục: Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum
Tuy nhiên, erythromycin không có tác dụng với các vi khuẩn đường ruột Gram âm như E. coli, Salmonella, Shigella.
1.4. Các dạng bào chế của erythromycin và hàm lượng
Để đáp ứng nhu cầu điều trị đa dạng và tăng tính tiện lợi cho người bệnh, erythromycin được bào chế dưới nhiều dạng khác nhau, từ dạng uống đến dạng tiêm và dạng bôi ngoài da.
Mặc dù có nhiều dạng bào chế khác nhau, nhưng liều lượng và hàm lượng của erythromycin thường được quy đổi về dạng base (dạng gốc) để tiện cho việc so sánh và kê đơn.
– Dạng uống:
+ Nang/viên nén giải phóng chậm: Giúp giảm kích ứng dạ dày, tăng sinh khả dụng. Thường có hàm lượng 250mg, 333mg, 500mg.
+ Viên nén, nang, viên bao: Dạng thông thường, dễ sử dụng. Có hàm lượng 250mg, 500mg.
+ Cốm/bột pha hỗn dịch: Thích hợp cho trẻ em và người lớn tuổi, dễ uống. Hàm lượng thường là 200mg/5ml.
+ Hỗn dịch: Dạng lỏng, dễ uống, hấp thu nhanh. Có nhiều hàm lượng khác nhau.
– Dạng tiêm:
+ Thuốc tiêm bột: Dùng trong trường hợp cần tác dụng nhanh hoặc khi đường uống không hiệu quả. Thường được bào chế dưới dạng erythromycin lactobionat.
– Dạng dùng tại chỗ:
+ Thuốc mỡ, gel, dung dịch: Dùng để điều trị các nhiễm khuẩn ngoài da, như mụn trứng cá.
Lưu ý:
Hàm lượng tương đương: 1g erythromycin base tương đương với:
+ 1,44g erythromycin estolat
+ 1,17g erythromycin ethylsuccinat
+ 1,31g erythromycin gluceptat
+ 1,49g erythromycin lactobionat
+ 1,08g erythromycin propionat
+ 1,39g erythromycin stearat
Erythromycin được sản xuất dưới nhiều dạng bào chế
3. Điều trị
3.1. Chỉ định
Với phổ kháng khuẩn rộng, erythromycin được chỉ định trong điều trị nhiều bệnh nhiễm khuẩn khác nhau:
– Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm phế quản, viêm phổi (bao gồm cả viêm phổi do vi khuẩn atypical như Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae), viêm tai giữa, viêm xoang, bạch hầu, ho gà,…
– Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Viêm mô tế bào, nhiễm trùng da, mụn trứng cá, trứng cá đỏ.
– Nhiễm khuẩn đường ruột: Viêm dạ dày tá tràng do Helicobacter pylori (thường kết hợp với các thuốc khác), viêm ruột do Campylobacter.
– Nhiễm khuẩn lây truyền qua đường tình dục: Chlamydia, lậu, giang mai (ở bệnh nhân dị ứng với penicillin)
– Các chỉ định khác: Viêm nội tâm mạc dự phòng ở bệnh nhân dị ứng với penicillin, bệnh Legionnaire, nhiễm Campylobacter, bệnh Lyme giai đoạn sớm, viêm vùng chậu. sốt thấp khớp, dùng thay thế penicilin, tetracyclin,…
3.2. Liều dùng và cách dùng
3.2.1. Đường uống
– Người lớn: 250-500 mg mỗi 6 giờ hoặc 500-1000 mg mỗi 12 giờ
– Trẻ em: liều trong khoảng 30-50 mg/kg/ngày, 2-4 lần uống
3.2.2. Đường tiêm truyền tĩnh mạch
– Người lớn: 500-1000 mg mỗi 6 giờ
– Trẻ em: 15-50 mg/kg/ngày, chia làm 4 lần
3.2.3. Một số chỉ định cụ thể
– Viêm phổi cộng đồng: 500 mg mỗi 6 giờ trong 7-14 ngày
– Bệnh lậu không biến chứng: 500 mg mỗi 6 giờ trong 7 ngày
– Mụn trứng cá: 250-500 mg 2 lần/ngày trong 4-6 tuần
Lưu ý:
– Nên uống thuốc 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn để tăng hấp thu
– Có thể điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nặng
3.4. Chống chỉ định và thận trọng
Chống chỉ định dùng erythromycin với các đối tượng quá mẫn với erythromycin hoặc bất kỳ kháng sinh macrolide nào khác. Bên cạnh đó là những người đang dùng các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 như terfenadine, astemizole, cisapride, pimozide. Ngoài ra, người có tiền sử rối loạn nhịp tim type QT kéo dài cũng cần tránh việc dùng thuốc.
Thận trọng dùng erythromycin với:
– Suy gan: Cần giảm liều vì erythromycin chuyển hóa chủ yếu qua gan
– Suy thận nặng: Điều chỉnh liều phù hợp.
– Nhược cơ: Erythromycin có thể làm trầm trọng thêm tình trạng yếu cơ
– Phụ nữ bầu hoặc cho con bú
– Người cao tuổi: Tăng nguy cơ độc tính trên tai và rối loạn nhịp tim
3.5. Tương tác thuốc
Erythromycin có nhiều tương tác thuốc quan trọng cần lưu ý:
– Thuốc chuyển hóa qua CYP3A4: Erythromycin ức chế mạnh CYP3A4, làm tăng nồng độ của nhiều thuốc như statins, benzodiazepines, warfarin…
– Theophylline: Erythromycin làm tăng nồng độ theophylline, tăng nguy cơ độc tính
– Digoxin: Tăng nồng độ digoxin, cần theo dõi chặt
– Thuốc chống đông kháng vitamin K được tăng tác dụng
– Ergotamine: Tăng nguy cơ độc tính của ergotamine
– Các thuốc gây kéo dài khoảng QT: Tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim
Chính vì thế, người bệnh cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc đang sử dụng trước khi dùng erythromycin để được cân nhắc tùy theo tương tác thuốc.
Tham khảo ý kiến bác sĩ điều trị để dùng thuốc Erythromycin an toàn, hiệu quả
4. Tác dụng không mong muốn
Erythromycin thường được dung nạp tốt, nhưng có thể gây một số tác dụng phụ.
Một số tác dụng phụ thường gặp có thể liên quan đến tiêu hóa (triệu chứng buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy) hoặc gan mật (gây tăng nhẹ enzym gan)
Phản ứng phụ ít gặp hơn với thuốc, đó là các vấn đề về da (phát ban, ngứa), thần kinh )đau đầu, chóng mặt) hoặc triệu chứng tim mạch( làm kéo dài khoảng QT, rối loạn nhịp tim)
Các tác dụng phụ hiếm gặp hơn nhưng thường kèm triệu chứng nguy hiểm như: Phản ứng quá mẫn nặng, bệnh viêm gan ứ mật, tình trạng điếc có hồi phục (khi dùng liều cao)
Nhìn chung, Erythromycin là một kháng sinh macrolide có phổ tác dụng rộng và hiệu quả cao trong điều trị nhiều bệnh nhiễm khuẩn, đặc biệt là các nhiễm khuẩn đường hô hấp. Với ưu điểm về cơ chế tác dụng, khả năng thâm nhập tốt vào mô và độ an toàn cao, erythromycin vẫn đang được sử dụng rộng rãi trong thực hành lâm sàng. Tuy nhiên, để đạt hiệu quả điều trị tối ưu và hạn chế tác dụng phụ, người bệnh cần tuân thủ chặt chẽ hướng dẫn sử dụng của bác sĩ. Đồng thời, cần lưu ý các tương tác thuốc quan trọng và thông báo đầy đủ cho bác sĩ về tiền sử bệnh cũng như các thuốc đang sử dụng trước khi bắt đầu điều trị bằng erythromycin.
