Cefdinir – một kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ ba được chứng minh hiệu quả vượt trội trong việc điều trị nhiều loại nhiễm trùng do vi khuẩn. Cefdinir có dạng viên nang uống, dạng bột pha thành hỗn dịch uống và dạng viên nén phân tán trong miệng. Bài viết dưới đây sẽ đi sâu vào tìm hiểu về Cefdinir và những lưu ý quan trọng khi sử dụng loại thuốc này.
Menu xem nhanh:
1. Tổng quan về Cefdinir
1.1. Giới thiệu về Cefdinir
Cefdinir là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ ba. Hoạt chất này được phát triển bởi công ty dược phẩm Nhật Bản Fujisawa (nay là Astellas Pharma) và được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào năm 1997. Cefdinir có cấu trúc hóa học tương tự như các cephalosporin khác, với vòng beta-lactam đặc trưng và một nhóm thiazole ở vị trí 3 của vòng dihydrothiazine.
Công thức phân tử của cefdinir là C14H13N5O5S2 và có khối lượng phân tử là 395,42 g/mol. Thuốc có dạng bột kết tinh màu trắng đến vàng nhạt, tan trong nước và các dung môi hữu cơ phổ biến.
Công thức hóa học của Cefdinir
1.2. Cơ chế hoạt động
Cefdinir, giống như các kháng sinh beta-lactam khác, hoạt động bằng cách ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cơ chế hoạt động chính của Cefdinir có thể được mô tả như sau:
– Liên kết với PBPs (Penicillin-Binding Proteins): Cefdinir liên kết với các protein gắn penicillin (PBPs) trên màng tế bào vi khuẩn. PBPs là các enzyme quan trọng trong quá trình tổng hợp và tái cấu trúc peptidoglycan – một thành phần chính của thành tế bào vi khuẩn.
– Ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào: Khi liên kết với PBPs, cefdinir ngăn chặn hoạt động của các enzyme này, dẫn đến sự gián đoạn trong quá trình tổng hợp và tái cấu trúc peptidoglycan. Điều này làm suy yếu cấu trúc thành tế bào vi khuẩn.
– Gây ly giải tế bào vi khuẩn: Do thành tế bào bị suy yếu, áp suất thẩm thấu bên trong tế bào vi khuẩn không được kiểm soát, dẫn đến sự phá vỡ và ly giải tế bào vi khuẩn.
– Tác động diệt khuẩn: Cefdinir có tác dụng diệt khuẩn, nghĩa là nó không chỉ ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn mà còn tiêu diệt chúng.
1.3. Phổ kháng khuẩn của Cefdinir
Cefdinir có phổ kháng khuẩn rộng, bao gồm cả vi khuẩn gram dương và gram âm với nhiều loại vi khuẩn gây bệnh phổ biến:
Vi khuẩn gram dương:
– Streptococcus pneumoniae (kể cả chủng kháng penicillin)
– Streptococcus pyogenes
– Staphylococcus aureus (chỉ các chủng nhạy methicillin)
Vi khuẩn gram âm:
– Haemophilus influenzae
– Moraxella catarrhalis
– Escherichia coli
– Klebsiella pneumoniae
– Proteus mirabilis
Tuy nhiên, cefdinir không có hiệu quả đối với:
– Pseudomonas aeruginosa
– Enterococcus spp.
– Chủng MRSA
– Các vi khuẩn sản xuất beta-lactamase phổ rộng (ESBL)
2. Ứng dụng lâm sàng
Cefdinir được sử dụng rộng rãi trong điều trị nhiều loại nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm. Các ứng dụng lâm sàng chính của thuốc chứa Cefdinirbao gồm:
2.1. Nhiễm trùng đường hô hấp trên
– Viêm xoang cấp tính
– Viêm amidan
– Viêm họng liên cầu khuẩn
– Viêm tai giữa cấp tính
Ứng dụng của Cefdinir trong điều trị bệnh viêm đường hô hấp trên
2.2. Nhiễm trùng đường hô hấp dưới:
– Đợt tái phát của chứng viêm phế quản mạn
– Viêm phổi cộng đồng nhẹ đến trung bình
2.3. Nhiễm trùng da và mô mềm:
– Viêm mô tế bào
– Nhiễm trùng vết thương
– Mụn nhọt
3. Dược động học
3.1. Hấp thu
Cefdinir được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống đạt khoảng 16-21%. Thức ăn có thể làm giảm nhẹ sự hấp thu của thuốc.
3.2. Phân bố
Cefdinir phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể, bao gồm phổi, xương, dịch màng phổi và dịch khớp. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của cefdinir khoảng 60-70%.
3.3. Chuyển hóa
Cefdinir không bị chuyển hóa đáng kể trong cơ thể. Hầu hết thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn.
3.4. Thải trừ
Cefdinir chủ yếu được đào thải qua thận dưới dạng không đổi. Khoảng 18% liều dùng được thải trừ qua phân. Thời gian bán thải của cefdinir ở người có chức năng thận bình thường là khoảng 1,7 giờ.
4. Liều dùng và cách dùng
Liều dùng cefdinir phụ thuộc vào nhiều yếu tố như loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng, tuổi, cân nặng và chức năng thận của bệnh nhân. Hướng dẫn chung:
4.1. Người lớn:
– Liều thông thường: 300 mg mỗi 12 giờ hoặc 600 mg một lần mỗi ngày
– Thời gian điều trị: 5-10 ngày, tùy thuộc vào loại nhiễm trùng
4.2. Trẻ em:
– Trẻ em ≥ 6 tháng tuổi: 14 mg/kg/ngày, chia làm 1-2 lần
– Liều tối đa: 600 mg/ngày
4.3. Người suy thận:
Cần điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin:
– Độ thanh thải creatinin 30-60 mL/phút: 300 mg mỗi ngày
– Độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút: 300 mg mỗi 48 giờ
Một số sản phẩm Cefdinir trên thị trường
5. Tác dụng phụ và độc tính
Mặc dù cefdinir được coi là một kháng sinh an toàn, nhưng vẫn có thể gây ra một số tác dụng phụ.
5.1. Các vấn đề tiêu hóa:
– Tiêu chảy (khoảng 15% bệnh nhân)
– Buồn nôn và nôn
– Đau bụng
5.2. Phản ứng dị ứng:
– Phát ban da
– Ngứa
– Sốc phản vệ (hiếm gặp)
5.3. Rối loạn huyết học:
– Giảm bạch cầu trung tính
– Tăng bạch cầu ái toan
5.4. Rối loạn chức năng gan, thận:
– Tăng nhẹ men gan
– Tăng creatinin huyết thanh
5.5. Nhiễm nấm Candida:
Sử dụng kháng sinh kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của nấm Candida, gây nhiễm nấm miệng hoặc âm đạo.
6. Tương tác thuốc
Cefdinir có thể tương tác với một số loại thuốc khác, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ:
– Thuốc kháng acid và các chế phẩm chứa sắt: Có thể làm giảm hấp thu của cefdinir. Nên uống cefdinir 2 giờ trước hoặc sau khi dùng các thuốc này.
– Probenecid: Làm giảm bài tiết cefdinir qua thận, dẫn đến tăng nồng độ và kéo dài thời gian bán thải của cefdinir trong máu.
– Thuốc chống đông máu: Cefdinir có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu như warfarin, tăng nguy cơ chảy máu.
7. Chống chỉ định và thận trọng
Chống chỉ định cefdinir với các đối tượng:
– Tiền sử dị ứng với cefdinir hoặc các kháng sinh nhóm cephalosporin khác
– Tiền sử phản ứng phản vệ với penicillin (do có thể xảy ra phản ứng chéo)
Thận trọng khi dùng cefdinir:
– Suy thận: Cần có sự cân nhắc ngưng dùng hoặc điều chỉnh liều phù hợp
– Có tiền sử dị ứng: Cần theo dõi cẩn thận các dấu hiệu của phản ứng dị ứng
– Bệnh nhân có tiền sử viêm đại tràng: Cefdinir có thể làm tăng nguy cơ viêm đại tràng giả mạc
– Phụ nữ mang thai và cho con bú: Cefdinir được xếp vào nhóm B theo phân loại của FDA, có thể sử dụng nếu lợi ích vượt trội so với nguy cơ
Có thể thấy, Cefdinir là một kháng sinh hiệu quả cao trong điều trị nhiều loại nhiễm trùng do vi khuẩn và là một lựa chọn phổ biến trong thực hành lâm sàng. Tuy nhiên, để đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm thiểu nguy cơ kháng thuốc, việc sử dụng cefdinir cần tuân thủ nghiêm ngặt các nguyên tắc sử dụng kháng sinh hợp lý từ bác sĩ để tối ưu hóa hiệu quả điều trị của cefdinir, đồng thời giảm thiểu các tác dụng không mong muốn và bảo tồn tính hiệu quả của kháng sinh này.
