Đặc điểm nhóm thuốc huyết áp chẹn kênh canxi

Nhóm thuốc huyết áp chẹn kênh canxi là lựa chọn phổ biến trong điều trị tăng huyết áp và các bệnh tim mạch. Nhóm thuốc này có cơ chế giãn mạch và tác động lên tim, mỗi loại có tác dụng và chỉ định riêng. Bài viết dưới đây sẽ giúp bạn hiểu rõ về những đặc điểm cơ bản của nhóm thuốc này.

1. Nhóm thuốc huyết áp chẹn kênh canxi là gì? Tác dụng và chỉ định của chúng

Nhóm thuốc huyết áp chẹn kênh canxi (CCB), hay còn gọi là thuốc đối kháng kênh canxi, là loại thuốc được FDA chấp thuận để điều trị các bệnh huyết áp và tim mạch phổ biến như bệnh mạch vành, đau thắt ngực ổn định. Nhóm thuốc này có thể chia thành hai loại chính:

Dihydropyridine: Chủ yếu tác động lên mạch máu, giúp giãn mạch, thường dùng cho tăng huyết áp, bệnh mạch vành và đau thắt ngực ổn định.
Non-dihydropyridine: Tác động cả lên cơ tim và mạch máu, dùng nhóm chẹn kênh canxi thuốc trị tăng huyết áp, các rối loạn nhịp tim như rung nhĩ, nhịp nhanh trên thất kịch phát (PSVT), và đau thắt ngực.

Ngoài các chỉ định chính, CCB đôi khi còn được dùng ngoài nhãn để hỗ trợ các tình trạng như hiện tượng Raynaud, xuất huyết dưới nhện hay đau nửa đầu. Việc sử dụng thuốc cần tuân theo hướng dẫn của bác sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.

2. Đặc điểm và ưu nhược điểm của nhóm thuốc huyết áp chẹn kênh canxi

Nhóm thuốc chẹn kênh canxi (CCB) hoạt động bằng cách ngăn canxi đi vào các tế bào thông qua kênh canxi loại L “tác dụng kéo dài”, có mặt ở tim, cơ trơn mạch máu và tuyến tụy. Dựa vào tác dụng sinh lý chính, CCB được chia làm hai loại:

Non-dihydropyridine: Ức chế nút xoang và nút nhĩ-thất, làm chậm dẫn truyền điện tim và giảm co bóp cơ tim. Nhờ đặc tính này, nhóm thuốc này được dùng để điều trị tăng huyết áp, giảm nhu cầu oxy của tim và kiểm soát nhịp tim nhanh.
Dihydropyridine: Tác dụng trực tiếp lên cơ tim tối thiểu, chủ yếu giãn mạch ngoại vi. Do đó, chúng phù hợp với điều trị tăng huyết áp, co thắt mạch liên quan đến xuất huyết sau sọ và đau nửa đầu.

Nhóm thuốc chẹn kênh canxi thuốc huyết áp và tim mạch hấp thu tốt qua đường uống, nhưng nhiều loại có sinh khả dụng thấp do bị chuyển hóa lần đầu ở gan qua enzyme CYP3A4. Chúng liên kết mạnh với protein huyết tương và nhiều loại có thể tích phân bố lớn. CCB chủ yếu được chuyển hóa ở gan; khi dùng liều lặp lại hoặc quá liều, enzyme gan có thể bị bão hòa, làm tăng hấp thu hoạt chất và kéo dài thời gian bán thải, đặc biệt với các dạng bào chế giải phóng biến đổi. Do phụ thuộc CYP3A4, CCB có khả năng tương tác thuốc-thuốc cao. Sau khi chuyển hóa, phần lớn CCB được đào thải qua thận.

3. Các loại thuốc phổ biến thuộc nhóm thuốc huyết áp chẹn kênh canxi

Các loại thuốc phổ biến trong nhóm thuốc huyết áp chẹn kênh canxi bao gồm:

Thuốc dihydropyridine:

Amlodipin: viên nén uống.
Clevidipine: tiêm tĩnh mạch, dùng tại bệnh viện hoặc phòng khám.
Felodipin: viên nén giải phóng kéo dài (ER).
Isradipine: viên nang uống.
Nicardipin: viên nang uống và tiêm.
Nifedipine: viên nang uống, lưu ý tránh dùng với nước ép bưởi.
Nimodipine: viên nén hoặc ống uống.
Nisoldipine: viên nén uống ER.

Thuốc điều trị tăng huyết áp non-dihydropyridine:

Diltiazem (benzothiazepine): viên nang ER 12 và 24 giờ, viên nén giải phóng tức thời, viên nén ER, và dạng tiêm.
Verapamil (phenylalkylamine): viên nang ER 24 giờ (dùng sáng hoặc tối), viên nén giải phóng tức thời, viên nén ER, và dạng tiêm.

4. Lưu ý gì khi sử dụng để đảm bảo an toàn?

Khi sử dụng nhóm thuốc huyết áp chẹn kênh canxi, người bệnh cần lưu ý các điểm sau để đảm bảo an toàn:

Tác dụng phụ:

Dihydropyridine: có thể gây chóng mặt, đỏ mặt, đau đầu, phù ngoại biên; hiếm gặp hơn là nhồi máu cơ tim, hạ huyết áp, đau thắt ngực nặng hoặc viêm gan.
Non-dihydropyridine: có thể gây táo bón, hạ huyết áp tư thế, chóng mặt, mệt mỏi, tăng men gan; tác dụng nghiêm trọng hiếm gặp gồm nhịp tim chậm, block nhĩ thất, suy tim, hội chứng Stevens-Johnson, độc tính gan.

Chống chỉ định:

Non-dihydropyridine không dùng cho người suy tim với phân suất tống máu giảm, block nhĩ thất độ 2–3, huyết áp tâm thu <90 mmHg hoặc hội chứng nút xoang bệnh lý.
CCB nói chung chống chỉ định với người mẫn cảm thuốc, hạ huyết áp nặng, nhồi máu cơ tim cấp, sung huyết phổi, hoặc đang dùng thuốc làm chậm dẫn truyền tim. Cần thận trọng ở bệnh nhân suy gan, suy thận; bắt đầu liều thấp và theo dõi phù ngoại biên, hạ huyết áp.

Tương tác của nhóm chẹn kênh calci thuốc hạ huyết áp và tim mạch với thuốc khác:

CCB chuyển hóa qua CYP3A4, có thể tương tác với nhiều thuốc như statin, cyclosporin, benzodiazepin, thuốc kháng nấm azole, một số kháng sinh macrolid, carbamazepin, rifampicin, nước ép bưởi.
Verapamil và diltiazem còn ức chế P-glycoprotein, ảnh hưởng đến các thuốc như fexofenadine, cyclosporin.

Lưu ý theo nhóm bệnh:

Suy gan: cần điều chỉnh liều.
Suy thận: thường không cần thay đổi liều nhưng nên kiểm tra thuốc cụ thể.
Mang thai và cho con bú: dữ liệu hạn chế nhưng hiện chưa thấy nguy cơ cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh; bác sĩ cân nhắc lợi ích-rủi ro.
Trẻ em: cần thận trọng, tuân thủ hướng dẫn liều từ nhà sản xuất.
Người cao tuổi: bài tiết giảm, cần thận trọng nếu suy gan; CCB vẫn an toàn và hiệu quả trong kiểm soát huyết áp.

Tóm lại, nhóm thuốc huyết áp chẹn kênh canxi có hiệu quả trong điều trị tăng huyết áp và các bệnh tim mạch, nhưng cần sử dụng đúng liều, theo dõi tác dụng phụ và chú ý các chống chỉ định, tương tác thuốc cũng như tình trạng sức khỏe của từng nhóm bệnh nhân.

Nguồn tài liệu tham khảo: Ncbi, Clevelandclinic