Esomeprazole là một trong những thuốc ức chế bơm proton được sử dụng phổ biến hiện nay trong điều trị các bệnh lý liên quan đến dạ dày như loét dạ dày – tá tràng, trào ngược dạ dày – thực quản. Hãy cùng TCI tìm hiểu bài viết dưới đây để hiểu thêm về thuốc cũng như những lưu ý khi sử dụng loại thuốc này này trong điều trị bệnh.
Menu xem nhanh:
1. Tìm hiểu về Esomeprazole
1.1. Esomeprazole là gì?
Esomeprazole thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton (PPI), đây là nhóm thuốc thường được sử dụng để điều trị các vấn đề về dạ dày như trào ngược acid, viêm loét dạ dày. Đây là dạng đồng phân S của omeprazol, được sử dụng tương tự như omeprazol trong điều trị các bệnh dạ dày và hội chứng Zollinger – Ellison.
Thuốc được sản xuất dưới dạng muối magnesi hoặc natri, với các dạng bào chế bao gồm:
– Viên nén: Bao gồm viên nén bao tan trong ruột, có hàm lượng 20mg hoặc 40mg.
– Nang: Chứa các hạt vi nang tan trong ruột, đóng gói dạng nang với hàm lượng 20mg hoặc 40mg.
– Cốm: Dạng cốm pha hỗn dịch uống, đóng gói từng gói nhỏ, mỗi gói chứa 10mg hoạt chất.
– Bột đông khô: Dạng muối natri, đóng trong lọ 40mg, đi kèm ống dung môi để pha.
Một số sản phẩm esomeprazole
1.2. Cơ chế của esomeprazole
Esomeprazole có tác dụng gắn với H+/K+-ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, làm bất hoạt hệ thống enzym này. Điều này ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid hydrocloric vào lòng dạ dày.
Nhờ cơ chế này, esomeprazole có tác dụng ức chế dạ dày tiết lượng acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào. Thuốc có tác dụng khá nhanh và hiệu quả tương đối kéo dài.
Cần lưu ý rằng các thuốc ức chế bơm proton có tác dụng ức chế nhưng không tiệt trừ được Helicobacter pylori. Do đó, để tiệt trừ có hiệu quả vi khuẩn này, cần phối hợp esomeprazole với các kháng sinh như amoxicillin, tetracyclin và clarithromycin.
1.3. Dược động học của esomeprazole
Esomeprazole được hấp thu nhanh bằng đường uống và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazole tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg.
Thức ăn làm giảm sinh khả dụng của esomeprazole nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả ức chế tiết acid của thuốc. Khoảng 97% esomeprazole gắn vào protein huyết tương.
Quá trình chuyển hóa chính của thuốc diễn ra ở gan, chủ yếu thông qua hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính, phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazole sulfon.
Nửa đời trong huyết tương của esomeprazole khoảng 1,3 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% thuốc được thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không đổi.
2. Trong vấn đề sử dụng thuốc
2.1. Chỉ định sử dụng esomeprazole
Esomeprazole được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:
– Bệnh lý loét peptic: bao gồm loét dạ dày và tá tràng.
– Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD): với các biểu hiện điển hình.
– Hội chứng Zollinger-Ellison: một rối loạn nội tiết gây tăng tiết acid.
– Phòng ngừa tái xuất huyết: ở những bệnh nhân loét dạ dày – tá tràng đã được nội soi.
– Phòng và điều trị loét dạ dày-tá tràng do dùng thuốc NSAIDS
Esomeprazole được ứng dụng trong các bệnh lý dạ dày – tá tràng
2.2. Liều dùng và cách dùng esomeprazole
Hàm lượng esomeprazole là tiêu chuẩn để xác định liều dùng, bất kể muối được sử dụng là magnesi hay natri. Thuốc có các dạng viên nén, nang, cốm pha hỗn dịch uống và dạng tiêm.
Cách dùng:
– Để esomeprazole phát huy tác dụng tốt nhất, nên uống thuốc ít nhất 1 giờ trước bữa ăn
– Uống nguyên viên
– Nếu khó nuốt, có thể mở nang và hòa các hạt thuốc vào nước để uống ngay.
Liều dùng cho người lớn:
– Điều trị loét dạ dày do H.pylori: 20 mg x 2 lần/ngày trong 7 ngày hoặc 40 mg/ngày trong 10 ngày, kết hợp với kháng sinh.
– Điều trị loét do dùng thuốc chống viêm không steroid: 20 mg/ngày trong 4-8 tuần.
Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày – tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid: Liều 20 – 40 mg/ngày.
– Điều trị trào ngược dạ dày – thực quản nặng: 40 mg/ngày trong 4-8 tuần. Có thể tăng lên 80 mg/ngày chia 2 lần nếu nặng.
– Điều trị duy trì sau khi khỏi viêm thực quản: 20 mg/ngày.
– Hội chứng Zollinger-Ellison: Liều khởi đầu 40 mg x 2 lần/ngày, sau đó điều chỉnh tùy đáp ứng. Liều thông thường 80-160 mg/ngày.
Liều dùng cho trẻ em:
– Trẻ 1-11 tuổi, trọng lượng ≥10 kg: 10 mg/ngày trong 8 tuần để điều trị trào ngược dạ dày – thực quản.
– Trẻ ≥12 tuổi: Dùng liều như người lớn.
Liều dùng đường tiêm:
Để điều trị hiệu quả các trường hợp trào ngược dạ dày và loét dạ dày, thuốc có thể được tiêm tĩnh mạch với liều tương đương liều uống. Quá trình tiêm cần được thực hiện chậm rãi, trong vòng tối thiểu 3 phút hoặc truyền tĩnh mạch trong khoảng 10-30 phút. Đối với trường hợp phòng ngừa xuất huyết tái phát, phác đồ điều trị sẽ bao gồm truyền tĩnh mạch liều cao ban đầu, sau đó truyền liên tục và cuối cùng chuyển sang đường uống.
2.3. Những lưu ý khi dùng thuốc esomeprazole
– Thận trọng khi dùng ở các đối tượng bị bệnh gan, người đang mang thai hoặc các trường hợp đang cho con bú.
– Có thể gây viêm teo dạ dày hoặc tăng nguy cơ nhiễm khuẩn khi dùng kéo dài.
– Tăng nguy cơ gãy xương khi dùng liều cao và kéo dài trên 1 năm.
– Có thể gây hạ magnesi huyết khi dùng kéo dài trên 3 tháng.
– Tương tác với một số thuốc như atazanavir, clopidogrel, digoxin, warfarin…
– Ngừng thuốc ngay khi có biểu hiện ADR nặng.
– Việc sử dụng thuốc ức chế bơm proton cần phải được cân nhắc kỹ lưỡng ở những bệnh nhân có nguy cơ ung thư dạ dày, vì thuốc có thể che giấu các triệu chứng cảnh báo bệnh, dẫn đến chẩn đoán muộn.
– Lưu ý đến nguy cơ mắc bệnh tiêu chảy do Clostridium difficile..
Tham khảo ý kiến bác sĩ để sử dụng esomeprazole đúng cách, hiệu quả
3. Một số lưu ý quan trọng
3.1. Tác dụng phụ của esomeprazole
Tác dụng phụ thường gặp:
– Đau đầu, chóng mặt
– Buồn nôn, nôn
– Đau bụng, tiêu chảy
– Táo bón
– Khô miệng
– Mệt mỏi, mất ngủ
Tác dụng phụ ít gặp:
– Phát ban, ngứa
– Rối loạn thị giác
– Đầy hơi
Tác dụng phụ hiếm gặp:
– Phản ứng dị ứng (mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ)
– Rối loạn tâm thần (kích động, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác)
– Giảm bạch cầu, tiểu cầu
– Viêm gan, suy gan
– Đau khớp, đau cơ
– Loãng xương, gãy xương
– Viêm thận kẽ
– Chứng ngực to ở nam
– Hội chứng Stevens-Johnson
– Hoại tử biểu bì nhiễm độc
Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton như esomeprazole có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.
3.2. Tương tác thuốc
Esomeprazole có thể tương tác với một số thuốc như:
– Ketoconazol, muối sắt, digoxin: Làm thay đổi sinh khả dụng do tăng pH dạ dày.
– Cilostazol: Máu tăng nồng độ cilostazol.
– Voriconazol: Tăng nồng độ esomeprazole.
– Atazanavir: Giảm hấp thu atazanavir.
– Clopidogrel: Giảm sự kháng tiểu cầu.
– Warfarin: Tăng khả năng chống đông.
– Tacrolimus: Máu tăng nồng độ tacrolimus.
– Rifampin: Giảm nồng độ esomeprazole do cảm ứng enzym CYP2C19 và CYP3A4.
– Clarithromycin: Tăng nồng độ esomeprazole và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.
– Diazepam: Giảm chuyển hóa diazepam và tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.
3.3. Lưu ý khi bảo quản và sử dụng esomeprazole
– Bảo quản ở nhiệt độ 15-30°C, trong lọ kín, tránh ánh sáng.
– Dung dịch đã pha để ở nhiệt độ phòng tối đa 12 giờ.
– Dung dịch đã pha trộn có thể để ở nhiệt độ phòng (tối đa tới 30°C) trong nhiều nhất 6 giờ (trong 50 ml dung dịch dextrose 5%) hoặc 12 giờ (trong 50 ml dung dịch Ringer lactat hoặc natri clorid 0,9%).
– Không dùng thuốc hết hạn.
– Để xa tầm tay trẻ em.
3.4. Sử dụng esomeprazole trong một số trường hợp đặc biệt
Sử dụng ở người suy gan:
– Không cần giảm liều nếu đối tượng suy gan nhẹ và trung bình.
– Ở người suy gan nặng, có thể cân nhắc dùng 20 mg một ngày.
– Khi dùng để phòng ngừa xuất huyết tái phát sau nội soi ở người suy gan nặng: Truyền tĩnh mạch 80 mg trong 30 phút, sau đó truyền liên tục 4 mg/giờ trong 72 giờ.
Sử dụng ở người suy thận:
– Không cần giảm liều.
– Thận trọng ở người suy thận nặng vì kinh nghiệm sử dụng còn hạn chế.
Sử dụng ở người cao tuổi:
– Không cần giảm liều.
– Tuy nhiên, cần theo dõi chặt chẽ hơn các tác dụng phụ do người cao tuổi thường có nhiều bệnh lý kèm theo và sử dụng nhiều thuốc.
Sử dụng ở phụ nữ mang thai:
– Chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng esomeprazole ở phụ nữ mang thai.
– Chỉ sử dụng khi thật cần thiết và lợi ích vượt trội so với nguy cơ.
– Nên tránh dùng 3 tháng đầu thai kỳ.
Sử dụng ở phụ nữ cho con bú:
– Chưa xác thực chắc chắn esomeprazole có ảnh hưởng sữa mẹ không.
– Cân nhắc giữa lợi ích của việc điều trị cho mẹ và nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ khi quyết định dùng thuốc hoặc ngừng cho con bú.
4. So sánh esomeprazole với các thuốc ức chế bơm proton khác
Esomeprazole là một trong những thuốc ức chế bơm proton thế hệ mới, có một số ưu điểm so với các thuốc cùng nhóm như:
– Tác dụng nhanh và mạnh hơn omeprazole.
– Ít bị ảnh hưởng bởi đa hình gen CYP2C19 hơn so với omeprazole.
– Có thể kiểm soát acid dạ dày tốt hơn và kéo dài hơn so với lansoprazole và pantoprazole.
– Ít tương tác thuốc hơn so với omeprazole.
Tuy nhiên, esomeprazole cũng có một số nhược điểm:
– Giá thành cao hơn so với các thuốc ức chế bơm proton thế hệ cũ.
– Có thể gây ra các tác dụng phụ tương tự như các thuốc ức chế bơm proton khác khi sử dụng lâu dài.
Nhìn chung, Esomeprazole là một thuốc ức chế bơm proton tác dụng mạnh và kéo dài, hiệu quả vượt trội trong việc kiểm soát acid dạ dày so với một số thuốc cùng nhóm. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc cần tuân thủ đúng chỉ định và liều lượng của bác sĩ và cần thận trọng khi sử dụng lâu dài do có thể gây ra các tác dụng không mong muốn như tăng nguy cơ gãy xương, nhiễm khuẩn đường tiêu hóa hay hạ magnesi máu. Trong quá trình điều trị, người bệnh cần theo dõi chặt chẽ và thông báo cho bác sĩ nếu gặp bất kỳ dấu hiệu bất thường nào. Ngoài ra, việc kết hợp sử dụng thuốc với chế độ ăn uống và lối sống lành mạnh sẽ giúp tăng hiệu quả điều trị và phòng ngừa tái phát các bệnh lý dạ dày.
