Tramadol thuộc nhóm thuốc giúp giảm đau trung ương loại opioid. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén, viên nang hoặc dung dịch tiêm. Khi sử dụng thuốc có thể gây nên các tác dụng phụ không mong muốn. Do đó, người bệnh nên tìm hiểu kỹ lưỡng và tham khảo sự tư vấn của bác sĩ điều trị.
Menu xem nhanh:
1. Tìm hiểu về cơ chế tác dụng của thuốc Tramadol
1.1. Sự phân bố, hấp thu và chuyển hóa của thuốc
Đây là loại thuộc thuộc nhóm giảm đau tổng hợp có tác dụng giảm đau theo cơ chế trung ương. Thuốc có thể gây ra tình trạng nghiện thuốc như morphin.
Loại thuốc này và các hợp chất chuyển hóa như O – desmethyl tramadol – M1 có thể gắn vào các thụ thể M của nơ ron thần kinh. Đồng thời, giúp làm giảm sự tái nhập của norepinephrin và serotonin vào tế bào có công dụng giảm đau. Chất chuyển hoá M1 có ái lực với thụ thể m cao gấp 200 lần và tác dụng giảm đau cao gấp 6 lần so với Tramadol.
Tác dụng giảm đau có thể xuất hiện sau khi dùng thuốc trong khoảng 1 giờ và đạt mức tối đa sau 2 – 3 giờ. Khác với morphin, thuốc này không gây nên các phản ứng giải phóng histamin cũng như không ảnh hưởng tới tần số tim và chứng năng thất trái. Liều điều trị bằng thuốc này gây ít ức chế hô hấp hơn so với morphin.
Thuốc hấp thu tốt thông qua đường tiêu hoá. Tuy nhiên, quá trình chuyển hoá lần đầu qua gan mạnh hơn nên sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc này chỉ đạt khoảng 75%. Thời gian đạt nồng độ thuốc tối đa trong máu sẽ khác nhau giữa Tramadol và những chất chuyển hoá. Ước tính thời gian này khoảng 2h sau khi dùng. Còn với các sản phẩm chuyển hóa M1 thì khoảng 3h.
Thức ăn ít gây ảnh hưởng tới hoạt động hấp thu của thuốc. Khi thuốc đi vào cơ thể có thể gắn vào protein khoảng 20% và phân bố ở các cơ quan trong cơ thể với thể tích phân bố chiếm 2.7 lít/kg thể trọng.
Trong cơ thể, thuốc này còn được chuyển hoá qua phản ứng N và O khử methyl với sự xúc tác của 2 isoenzyme CYP3A4 và CYP2D6 – có tác dụng chuyển hóa thuốc thành O – desmethyl tramadol giúp giảm đau. Do đó, khi dùng kèm với thuốc này, những hợp chất gây dị ứng với isoenzyme dễ làm thay đổi tác dụng. Hơn nữa, hoạt tính của CYP2D6 còn có tính di truyền.
Đây là loại thuộc thuộc nhóm giảm đau tổng hợp có tác dụng giảm đau theo cơ chế trung ương
1.2. Thải trừ và dược động học
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận chiếm 90% và còn lại 10% sẽ được thải trừ qua phân. Thuốc này trong cơ thể sẽ ở dạng chưa chuyển hoá chiếm tỷ lệ 30%. Còn dạng đã chuyển hóa chiếm 10%. Nửa đời thải trừ của thuốc có khoảng thời gian 6,3h. Còn với chất chuyển M1 thời gian dài hơn khoảng 7,4h.
Dược động học của thuốc này ít thay đổi theo độ tuổi. Với người trên 75 tuổi có nửa đời thải trừ tăng nhẹ. Hoặc ở người mắc bệnh suy thận thì độ thanh thải của thuốc giảm song song với độ thanh thải creatinin.
2. Hướng dẫn sử dụng thuốc
2.1. Chỉ định, chống chỉ định cho người sử dụng thuốc Tramadol
Trường hợp được chỉ định dùng thuốc này bao gồm:
– Bị đau ở mức độ nặng hoặc trung bình.
– Đã sử dụng các thuốc giảm đau khác mà không mang tới hiệu quả điều trị.
Trường hợp chống chỉ định đối với thuốc này bao gồm:
– Người có tiền sử bị mẫn cảm với thuốc hoặc thành phần opioid.
– Những trường hợp người đang dùng thuốc ức chế MAO.
– Người mới sử dụng thuốc cũng không được khuyến nghị sử dụng thuốc này.
– Trường hợp suy gan nặng, suy hô hấp nặng, trẻ em dưới 15 tuổi.
2.2. Cách xử lý khi quá liều Tramadol
Tuỳ theo mức độ quá liều mà sẽ có các phương pháp xử trí khác nhau. Trước tiên, cần phải duy trì tình trạng thông khí tốt, điều trị tích cực, chống co giật bằng thuốc ngủ nhóm barbiturat hoặc dẫn xuất benzodiazepin. Cho uống than hoạt nhằm giúp tăng hấp phụ, giảm hấp thu tramadol.
Hãy chú ý liều lượng thuốc cần dùng để đảm bảo an toàn
3. Liều lượng và cách thức sử dụng thuốc
Thuốc có liều lượng dùng phụ thuộc vào mức đáp ứng của mỗi người bệnh và tình trạng bệnh cấp hoặc mạn tính.
Đối với tình trạng bị đau cấp tính, bệnh nhân có thể dùng thuốc uống hoặc đặt trực tràng.
Với thuốc liều lượng 50mg – 100mg có thể dùng tiêm tĩnh mạch chậm từ 2 – 3 phút và dùng liều cách nhau từ 4 đến 6 giờ một lần.
Khi sử dụng viên giải phóng chậm có thể uống từ 1 – 2 lần/ngày và tổng liều không vượt quá 400mg. Còn đặt trực tràng có thể sử dụng mỗi lần 100mg, liều tối đa dùng 4 lần/ngày.
– Với trường hợp cần giảm đau sau phẫu thuật nên dùng liều khởi đầu 100mg. Sau đó 10 – 20 phút nên dùng tiếp 50mg. Tổng liều tối đa trong vòng 1h đầu có thể 250 mg. Sau 4 đến 6 giờ dùng 50 đến 100mg. Tổng liều sử dụng tối đa không quá 600mg.
– Đối với tình trạng bị đau mạn tính, người bệnh nên dùng thuốc dài ngày và không cần thuốc có tác dụng giảm đau nhanh. Bởi với các đối tượng này, người bệnh cần phải được thăm dò điều trị nhằm đánh giá mức độ đáp ứng và phù hợp của thuốc. Liều khởi đầu nên ở mức 25mg/ngày. Sau đó, 3 ngày lại tăng một liều 25mg/ngày tới 4 lần/ngày và đạt được liều 100mg/ngày. Trong trường hợp dùng thuốc mà vẫn chưa đạt yêu cầu giảm đau, sau 3 ngày nên tăng mỗi ngày 50 mg cho tới khi đạt được tổng liều 200mg/ngày hoặc cao hơn. Liều sử dụng phù hợp cho người bệnh tăng liều từ 50 – 100mg/lần. Với mỗi lần dùng cách nhau từ 4 – 6 giờ, để đạt được tổng liều không vượt quá 400mg/ngày.
– Với trường hợp có bệnh nền suy giảm chức năng gan hoặc thận, cần giảm liều và kéo dài thời gian giữa 2 lần dùng. Chẳng hạn như người suy giảm chứng năng thận có độ thanh thải creatinin dưới 30ml/phút. Khoảng cách giữa hai lần dùng nên là 12 giờ và tổng liều không quá 200mg/ngày. Người bệnh bị suy thận nặng với độ thanh thải creatinin dưới 10ml/phút thì không nên sử dụng thuốc này.
– Bên cạnh đó, thuốc này có thể gây ra các tác dụng phụ không muốn. Các mức độ sẽ khác nhau tùy từng người bệnh như buồn nôn, chóng mặt, đau đầu, giảm tập trung, khô miệng, đổ mồ hôi…
Thuốc có liều lượng dùng phụ thuộc vào mức đáp ứng của mỗi người bệnh
Trên đây là một số thông tin quan trọng về thuốc Tramadol để bạn tham khảo. Bạn cần nhớ rằng, trước khi sử dụng thuốc, hãy đọc kỹ thông tin và đi thăm khám để được bác sĩ tư vấn về liều dùng tốt nhất.
